Апремиласт — противовоспалительный препарат для приема внутрь, относящийся к группе селективных ингибиторов фосфодиэстеразы-4. Применяется при хронических иммуновоспалительных заболеваниях, при которых избыточная активность иммунной системы поддерживает воспаление кожи, суставов или слизистых оболочек.
Основные состояния, при которых врач может назначить апремиласт:
В основе действия апремиласта лежит подавление фермента фосфодиэстеразы-4, сокращенно ФДЭ-4 или PDE4. Этот фермент участвует в регуляции уровня циклического аденозинмонофосфата внутри иммунных и воспалительных клеток. Когда активность PDE4 снижается, в клетке меняется соотношение медиаторов, которые усиливают или ослабляют воспаление.
Проще говоря, апремиласт не «выключает» иммунитет полностью, а перенастраивает воспалительный ответ. Под его влиянием уменьшается выработка ряда провоспалительных веществ, включая факторы, связанные с псориатическим воспалением, и одновременно поддерживаются механизмы, ограничивающие чрезмерную иммунную реакцию.
При псориазе действие апремиласта направлено на уменьшение воспаления в коже и замедление формирования активных псориатических бляшек. При псориатическом артрите препарат помогает сдерживать воспаление в суставах и околосуставных тканях. При болезни Бехчета его применяют для уменьшения выраженности и частоты воспалительных язв слизистой оболочки полости рта.
Для взрослых стандартная поддерживающая доза апремиласта составляет 30 мг два раза в сутки — утром и вечером, примерно с интервалом 12 часов. Такая схема применяется после начального периода постепенного повышения дозы. Титрация нужна для того, чтобы снизить вероятность выраженных желудочно-кишечных реакций в первые дни лечения.
Обычно лечение начинают не сразу с полной дозы 30 мг дважды в день, а с поэтапного увеличения дозировки в течение первых 5 дней. С 6-го дня пациент переходит на поддерживающий режим — 30 мг утром и 30 мг вечером.
Продолжительность терапии определяется диагнозом, тяжестью заболевания, ответом на лечение и переносимостью. Апремиласт обычно рассматривают как курсовую или длительную системную терапию, а не как препарат для разового приема.
Апремиласт не применяют при ранее возникшей выраженной аллергической реакции на сам апремиласт или компоненты таблеток. Также препарат не должен использоваться без назначения врача при состояниях, когда причина кожных высыпаний, боли в суставах или язв во рту не установлена: похожие симптомы могут быть связаны с инфекциями, аутоиммунными заболеваниями, лекарственными реакциями или другими причинами, требующими иной тактики.
Отдельного внимания требуют пациенты с низкой массой тела или склонностью к непреднамеренному снижению веса. На фоне апремиласта у части людей может уменьшаться аппетит и снижаться масса тела, поэтому при заметном похудении без понятной причины необходимо обратиться к врачу.
С осторожностью апремиласт назначают людям с эпизодами депрессии, выраженной тревоги, изменениями настроения или суицидальными мыслями в анамнезе.
Форма выпуска и упаковка
Aprezo 30 — таблетированный препарат для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 60 таблеток.
Состав
Активное вещество: апремиласт.
Фармакодинамика и принцип действия
Апремиласт относится к селективным ингибиторам фосфодиэстеразы-4 — PDE4. Этот фермент участвует в регуляции внутриклеточного уровня циклического аденозинмонофосфата — цАМФ. Когда активность PDE4 подавляется, в иммунных клетках меняется баланс медиаторов воспаления: уменьшается выработка ряда провоспалительных сигналов и частично усиливаются противовоспалительные механизмы.
Такой механизм не «выключает» иммунитет полностью, а скорее перенастраивает чрезмерную воспалительную активность, характерную для псориаза, псориатического артрита и болезни Бехчета. За счет этого препарат может уменьшать выраженность кожных бляшек, воспаление суставов, болезненность, скованность и частоту воспалительных язв во рту при болезни Бехчета.
Фармакокинетические характеристики
Апремиласт всасывается через желудочно-кишечный тракт. Метаболизм происходит преимущественно в печени при участии ферментных систем, включая CYP3A4, а выведение осуществляется с участием почек и кишечника.
Показания к применению
| Состояние | Когда может назначаться апремиласт |
| Псориатический артрит у взрослых | При активном воспалительном поражении суставов, связанном с псориазом, особенно если ранее применявшиеся базисные противоревматические препараты были недостаточно эффективны или плохо переносились. |
| Бляшечный псориаз | При умеренном или тяжелом течении, когда пациенту требуется системная терапия или фототерапия, либо когда другие системные методы не подходят. |
| Болезнь Бехчета | Для лечения язвенных поражений слизистой оболочки полости рта у взрослых пациентов, которым требуется системная противовоспалительная терапия. |
Противопоказания
Aprezo не применяют при ранее установленной серьезной реакции организма на любые компоненты таблетки.
Особая осторожность требуется пациентам с выраженным снижением функции почек, низкой массой тела, склонностью к тяжелой диарее или рвоте, депрессивными расстройствами, суицидальными мыслями в анамнезе, а также тем, кто принимает препараты, способные ускорять метаболизм апремиласта и снижать его концентрацию в крови.
Побочные эффекты
Наиболее часто на фоне апремиласта отмечаются реакции со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, дискомфорт или боль в животе. Обычно они возникают в первые недели лечения и у части пациентов уменьшаются по мере адаптации организма. Также возможны головная боль, инфекции верхних дыхательных путей, снижение аппетита, уменьшение массы тела, бессонница, усталость.
К более серьезным ситуациям, требующим связи с врачом, относятся выраженная или стойкая диарея, обезвоживание, заметное похудение, изменение настроения, появление тревожных или депрессивных мыслей.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа или препарат | Возможное значение для терапии |
| Рифампицин и другие сильные индукторы CYP3A4 | Могут резко снижать концентрацию апремиласта и ослаблять его действие; такие комбинации обычно не рекомендуются. |
| Карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, примидон | Потенциально способны ускорять метаболизм апремиласта; врачу важно знать об их приеме заранее. |
| Кетоконазол | В исследованиях не показал клинически значимого влияния на фармакокинетику апремиласта. |
| Метотрексат | Клинически значимого фармакокинетического взаимодействия не выявлено; при псориатическом артрите апремиласт может назначаться отдельно или вместе с некоторыми базисными противоревматическими средствами по решению врача. |
| Пероральные контрацептивы | Существенного фармакокинетического взаимодействия с апремиластом не отмечено, но при рвоте или тяжелой диарее надежность контрацепции может снижаться косвенно. |
| Препараты, усиливающие желудочно-кишечные реакции | Могут ухудшать переносимость лечения, особенно в первые недели приема. |
Алкоголь может усиливать раздражение желудочно-кишечного тракта, провоцировать тошноту, диарею, обезвоживание, ухудшать течение псориаза у части пациентов и влиять на общее самочувствие. Поэтому во время терапии Aprezo разумно избегать регулярного или избыточного употребления спиртного, особенно в начале курса, когда организм только адаптируется к препарату.
Способ применения и дозы
Стандартная поддерживающая доза для взрослых — 30 мг два раза в сутки после стартового периода постепенного повышения дозы.
Обычно схема начала лечения у взрослых выглядит так:
| День терапии | Утро | Вечер |
| 1-й день | 10 мг | — |
| 2-й день | 10 мг | 10 мг |
| 3-й день | 10 мг | 20 мг |
| 4-й день | 20 мг | 20 мг |
| 5-й день | 20 мг | 30 мг |
| С 6-го дня | 30 мг | 30 мг |
Передозировка
Опыт передозировки ограничен.
Применение у беременных и кормящих женщин
Апремиласт не должен применяться во время беременности.
Неизвестно, выделяется ли апремиласт с грудным молоком у человека в клинически значимых количествах. Поэтому при необходимости лечения в период лактации врач оценивает соотношение пользы для матери и потенциального риска для ребенка.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Апремиласт не относится к препаратам с выраженным седативным действием.
Особые указания
Во время лечения желательно контролировать массу тела. Если снижение веса становится выраженным или сопровождается слабостью, потерей аппетита, диареей, врач может пересмотреть терапию. Пациентам и их близким также стоит обращать внимание на изменения настроения, появление депрессивных симптомов или необычных поведенческих реакций.
Условия продажи
Aprezo относится к средствам рецептурного отпуска.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в сухом месте, защищенном от избыточной влаги и недоступном для детей. Температурный режим необходимо сверять по упаковке; как правило, указывают хранение при комнатной температуре, без перегрева.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: