- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Эверолимус 5мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) :: Evermil таблетки 5мг №10
Эверолимус 5мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) :: Evermil таблетки 5мг №10
Аналоги
- Производитель: Novartis
- Действующее вещество: Эверолимус
- Доставим: Завтра
- Производитель: Novartis
- Действующее вещество: Эверолимус
- Доставим: Завтра
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Evermil — таблетированный препарат, действующим веществом которого является эверолимус. Принадлежит к противоопухолевым средствам и одновременно к селективным ингибиторам сигнального пути mTOR — внутриклеточной системы, которая регулирует рост, деление и выживание клеток. В клинической практике эверолимус применяют при ряде опухолевых заболеваний, а также при отдельных состояниях, связанных с туберозным склерозом.
Наиболее известные направления применения эверолимуса включают некоторые формы гормон-рецептор-положительного HER2-отрицательного рака молочной железы, отдельные нейроэндокринные опухоли, распространённый почечно-клеточный рак, а также субэпендимальную гигантоклеточную астроцитому и ангиомиолипому почки, ассоциированные с туберозным склерозом.
Механизм действия
Эверолимус блокирует белковый комплекс mTORC1. Этот путь играет важную роль в регуляции синтеза белка, клеточного роста, обмена веществ и образования новых сосудов, которые питают опухоль. Когда активность mTOR чрезмерно высока, клетки получают стимул к более активному делению и выживанию. Подавляя этот сигнал, эверолимус способен замедлять опухолевый рост, снижать пролиферацию клеток и ограничивать ангиогенез.
Как правильно принимать
Таблетки обычно принимают раз в сутки, стараясь делать это в одно и то же время каждый день. Препарат принимают постоянно одинаково по отношению к пище: либо всегда с едой, либо всегда без еды.
Для многих онкологических показаний стандартной отправной дозой является 10 мг раз в сутки, но это не означает, что именно такая схема подходит каждому пациенту. Доза может уменьшаться при побочных реакциях, нарушении функции печени или лекарственных взаимодействиях.
У пациентов с некоторыми состояниями, связанными с туберозным склерозом, подбор дозировки может быть более индивидуальным и иногда опираться на контроль концентрации препарата в крови.
Продолжительность курса определяется не заранее фиксированным количеством дней, а тем, сохраняется ли клиническая польза и насколько лечение переносимо.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Эверолимус требует осторожности у пациентов с заболеваниями печени, активными или недавно перенесёнными инфекциями, сахарным диабетом, повышенным холестерином или триглицеридами, нарушением функции почек, а также у людей, у которых уже были проблемы с заживлением ран или заболевания лёгких. На фоне терапии могут возникать стоматит, изменения анализа крови, повышение уровня глюкозы и липидов, а также неинфекционный пневмонит — воспалительное поражение лёгочной ткани, не связанное с бактериями или вирусами.
Препарат может взаимодействовать с веществами, влияющими на фермент CYP3A4 и транспортную систему P-gp. Это значит, что некоторые антибиотики, противогрибковые препараты, противосудорожные средства, препараты зверобоя, а также грейпфрут и грейпфрутовый сок способны заметно изменить концентрацию эверолимуса в крови. В результате либо растёт риск токсичности, либо снижается эффективность лечения.
Особое внимание требуется в период планирования беременности. Эверолимус может неблагоприятно влиять на плод, поэтому во время терапии и некоторое время после неё необходима надёжная контрацепция. Грудное вскармливание на фоне лечения, как правило, не рекомендуется.
Отдельная осторожность нужна перед операциями и стоматологическими вмешательствами, поскольку препарат способен ухудшать заживление тканей.
Почему препарат требует особого контроля
Эверолимус — это лечение, которое должно проходить под наблюдением специалиста, имеющего опыт в противоопухолевой терапии или ведении соответствующего заболевания. Перед началом и во время курса обычно контролируют общий анализ крови, функцию печени и почек, уровень глюкозы, липидный профиль, а при необходимости — концентрацию препарата в крови. Такой контроль нужен не “формально”, а для своевременного выявления осложнений и коррекции дозы.
Отдельная причина для строгого наблюдения — риск тяжёлых, иногда не сразу заметных осложнений. К ним относятся серьёзные инфекции, нарушения со стороны лёгких, выраженный стоматит, изменения лабораторных показателей, ухудшение функции органов и токсические реакции при сочетании с другими препаратами.
Преимущества назначения
Главное преимущество эверолимуса состоит в том, что это таргетная терапия с хорошо изученной молекулярной мишенью. Препарат применяется не “вслепую”, а в ситуациях, где подавление сигнального пути mTOR имеет клинический смысл и подтверждено данными регистрационных исследований. Для части пациентов это позволяет воздействовать на болезнь более прицельно, чем при неспецифическом подходе.
Второе важное преимущество — пероральная форма. Таблетки позволяют проводить лечение без ежедневных инфузий, что упрощает длительную терапию.
Третье — возможность гибкой коррекции дозы при побочных эффектах или взаимодействиях, что делает лечение более управляемым. При этом нужно помнить: преимущества препарата раскрываются только тогда, когда показания выбраны правильно, а сам курс сопровождается регулярным наблюдением и соблюдением всех рекомендаций врача.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Инструкция по применению Эверолимус 5мг (Олирамус, Николимус, Афинитор аналог) :: Evermil таблетки 5мг №10
Форма выпуска и упаковка
Evermil выпускается в форме таблеток для приема внутрь. В упаковке 1 блистер по 10 таблеток.
Состав
Активный компонент: эверолимус.
Точный перечень вспомогательных элементов следует уточнять по официальной инструкции производителя для конкретной серии.
Фармакодинамика и принцип действия
Эверолимус относится к ингибиторам mTOR — это внутриклеточная киназа, которая участвует в регуляции роста клетки, синтеза белка, обмена веществ, деления и образования новых сосудов. Когда путь mTOR патологически активирован, клетки легче переходят к бесконтрольному росту и лучше приспосабливаются к неблагоприятным условиям. Эверолимус связывается с внутриклеточным белком FKBP-12, после чего этот комплекс подавляет активность mTORC1. В результате снижается синтез белков, необходимых для клеточного цикла и опухолевой пролиферации, а также уменьшается стимуляция ангиогенеза.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь эверолимус всасывается сравнительно быстро: максимальная концентрация в крови у пациентов с солидными опухолями обычно достигается примерно через 1 час. Препарат является субстратом CYP3A4 и P-gp, поэтому его концентрация заметно зависит от сопутствующих лекарств и некоторых пищевых факторов.
Прием пищи влияет на степень всасывания. Особенно жирная пища может снижать экспозицию препарата, поэтому таблетки рекомендуется принимать всегда одинаково: либо стабильно с едой, либо стабильно без еды. Такой подход помогает уменьшить колебания концентрации в крови.
Связывание с белками плазмы составляет около 74%. Метаболизм происходит преимущественно в печени с участием CYP3A4; образующиеся метаболиты значительно менее активны, чем исходное вещество. Средний период полувыведения составляет около 30 часов, а основное выведение происходит через кишечник; в мочу выделяется лишь небольшая часть радиоактивно меченой дозы. Равновесная концентрация обычно формируется примерно в течение 2 недель ежедневного приема.
Показания к применению
| Показание | Когда рассматривают назначение |
| Гормон-рецептор-положительный, HER2-негативный распространенный рак молочной железы | В комбинации с экземестаном у женщин в постменопаузе после прогрессирования на фоне нестероидных ингибиторов ароматазы |
| Нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы | При неоперабельном или метастатическом, хорошо или умеренно дифференцированном процессе с прогрессированием |
| Нефункционирующие нейроэндокринные опухоли ЖКТ или легких | При неоперабельном или метастатическом, хорошо дифференцированном процессе с прогрессированием |
| Почечно-клеточный рак | При распространенном процессе после прогрессирования на фоне VEGF-направленной терапии |
| TSC-ассоциированная ангиомиолипома почки | В определенных случаях, если нет необходимости в немедленном хирургическом вмешательстве |
| TSC-ассоциированная субэпендимальная гигантоклеточная астроцитома (SEGA) | Когда хирургическое лечение не является оптимальным вариантом |
Противопоказания
Основным официальным ограничением является:
- клинически значимая аллергическая реакция на эверолимус, другие производные рапамицина или любой из компонентов таблетки.
Помимо формального противопоказания, существуют ситуации, в которых препарат не всегда запрещен, но требует особенно тщательной оценки риска:
- активные инфекции;
- выраженные нарушения функции печени;
- ранее перенесенные интерстициальные заболевания легких;
- высокий риск нарушенного заживления ран;
- декомпенсированный сахарный диабет, тяжелая дислипидемия;
- выраженные нарушения функции почек;
- необходимость сопутствующего приема сильных ингибиторов или индукторов CYP3A4/P-gp.
Побочные эффекты
Профиль нежелательных реакций у эверолимуса хорошо изучен. Наиболее часто на фоне терапии отмечались:
- стоматит;
- сыпь и зуд;
- утомляемость, слабость;
- диарея, тошнота, снижение аппетита;
- инфекции;
- анемия;
- нарушение вкуса;
- неинфекционный пневмонит;
- периферические отеки;
- повышение уровня глюкозы и холестерина;
- кашель, головная боль, снижение массы тела.
К клинически более значимым реакциям, требующим контроля врача, относятся:
- неинфекционный пневмонит, иногда тяжелый и редко — с летальным исходом;
- бактериальные, вирусные, грибковые и оппортунистические инфекции;
- нарушения кроветворения: анемия, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения;
- ухудшение функции почек, протеинурия, повышение креатинина;
- гипергликемия, дислипидемия;
- повышение печеночных ферментов;
- кровотечения;
- ангионевротический отек, особенно при сочетании с ингибиторами АПФ;
- нарушения заживления ран.
Практически важный момент: стоматит — одна из самых характерных реакций для эверолимуса, чаще возникающая в первые недели лечения. Любые язвочки, боль, жжение, трудности при глотании или воспаление слизистой рта лучше не игнорировать, а сообщать врачу сразу.
Сочетанное применение с другими средствами
Эверолимус очень чувствителен к лекарственным взаимодействиям, потому что метаболизируется через CYP3A4 и транспортируется P-gp.
| Группа / пример | Возможный эффект | Практическое значение |
| Сильные ингибиторы CYP3A4/P-gp: кетоконазол, итраконазол, вориконазол, позаконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир и др. | Резкое повышение концентрации эверолимуса | Комбинация обычно не рекомендуется |
| Умеренные ингибиторы CYP3A4/P-gp: эритромицин, верапамил, циклоспорин, флуконазол, дилтиазем | Значимое повышение экспозиции | Нужны осторожность, клинический контроль, иногда уменьшение дозы |
| Сильные индукторы CYP3A4: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой | Снижение концентрации и возможное ослабление эффекта | По возможности избегать |
| Экземестан | Повышение концентрации экземестана без явного ухудшения безопасности комбинации | Комбинация допустима по показаниям |
| Ингибиторы АПФ | Повышение риска ангиоотека | Требуется осторожность |
| Живые вакцины | Возможен недостаточный иммунный ответ и рост риска инфекции | Во время лечения избегать |
| Пероральные субстраты CYP3A4 с узким терапевтическим диапазоном | Возможное изменение биодоступности | Нужен врачебный контроль |
Способ применения и дозы
Стандартная для многих онкологических показаний доза составляет 10 мг раз в сутки. Таблетки принимают ежедневно в одно и то же время, стабильно либо с пищей, либо без пищи.
При развитии выраженных побочных реакций терапию могут временно прерывать или уменьшать дозу; в официальных рекомендациях при необходимости снижения часто рассматривается переход на 5 мг в сутки. Продолжительность лечения определяется клинической пользой и переносимостью.
Передозировка
Подтвержденный опыт передозировки ограничен.
Применение у беременных и кормящих женщин
Эверолимус не рекомендуется при беременности. Достаточных данных о его безопасности у беременных нет, а в исследованиях на животных показана репродуктивная токсичность, включая эмбрио- и фетотоксические эффекты.
Во время грудного вскармливания препарат также не применяют: неизвестно, выделяется ли он в грудное молоко у человека, но в исследованиях на животных переход в молоко показан. Кормление грудью следует прекратить на весь период терапии и еще минимум на 2 недели после последней дозы.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Эверолимус может оказывать небольшое или умеренное влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами. Основная практическая проблема — утомляемость, слабость, иногда головокружение или общее недомогание. Если на фоне лечения есть такие симптомы, от вождения и потенциально опасной работы лучше отказаться.
Особые указания
Во время терапии особенно важны следующие моменты:
1. Контроль дыхательных симптомов. Новый кашель, одышка, ощущение нехватки воздуха, необъяснимая лихорадка требуют оценки, потому что у препарата описан неинфекционный пневмонит.
2. Инфекционная настороженность. Эверолимус обладает иммунодепрессивными свойствами. Перед началом лечения желательно устранить активные инфекции, а в ходе терапии внимательно отслеживать температуру, боль в горле, кашель, высыпания, дизурию и другие признаки инфекционного процесса. Живые вакцины на фоне лечения не рекомендуются.
3. Лабораторный мониторинг. Перед началом и далее периодически контролируют:
- общий анализ крови;
- креатинин, мочевину, белок в моче;
- глюкозу натощак;
- липидный профиль;
- печеночные показатели по клинической необходимости.
4. Состояние слизистой полости рта. При ранних признаках стоматита нужна коррекция ухода за полостью рта.
5. Осторожность при операциях. Эверолимус может ухудшать заживление ран, поэтому при планируемом хирургическом вмешательстве вопрос временной отмены обсуждают заранее.
Условия продажи
Evermil относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
- при температуре ниже 25°C;
- в оригинальной упаковке;
- с защитой от света и влаги;
- в недоступном для детей месте.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
