Артериальная гипертензия часто длительное время протекает почти незаметно, но постоянно повышенное давление создает избыточную нагрузку на сосуды, сердце, головной мозг и почки. Цель лечения — не только снизить цифры давления, но и удерживать их в безопасном диапазоне в течение суток. Экскалиба относится к препаратам длительного действия: при регулярном приеме она помогает поддерживать более ровный сосудистый тонус и уменьшать риск резких подъемов давления.
Экскалиба снижает артериальное давление за счет одновременного влияния на две ключевые системы регуляции сосудистого тонуса.
Олмесартан медоксомил — представитель группы блокаторов рецепторов ангиотензина II. Само вещество является пролекарством: после приема внутрь оно превращается в активный олмесартан во время всасывания из желудочно-кишечного тракта. Ангиотензин II — один из главных факторов, вызывающих сужение сосудов и задержку натрия и жидкости. Когда олмесартан блокирует рецепторы к ангиотензину II, сосуды меньше реагируют спазмом, периферическое сопротивление снижается, а давление постепенно уменьшается.
Амлодипин относится к блокаторам кальциевых каналов дигидропиридинового ряда. Он препятствует избыточному поступлению кальция в гладкомышечные клетки сосудистой стенки. В результате артерии расслабляются, их просвет расширяется, а сердцу становится легче продвигать кровь по сосудистому руслу. Амлодипин действует плавно и продолжительно, поэтому подходит для ежедневной терапии артериальной гипертензии.
Олмесартан уменьшает влияние гормональной системы, поддерживающей сосудистое сужение, а амлодипин напрямую расслабляет артериальные сосуды. Благодаря этому давление снижается более полно, чем при воздействии только на один путь регуляции.
Таблетка принимается обычно раз в сутки, желательно в одно и то же время. Прием пищи, как правило, не является решающим условием, но пациенту удобнее выбрать стабильный режим — например, принимать препарат каждое утро.
Экскалиба не применяется при известной выраженной реакции организма на олмесартан, амлодипин, производные дигидропиридина или другие компоненты таблетки.
Также препарат противопоказан при беременности, особенно во II и III триместрах: лекарства, влияющие на ренин-ангиотензиновую систему, могут нарушать функцию почек плода и приводить к тяжелым осложнениям у плода и новорожденного.
Особая осторожность требуется при состояниях, при которых чрезмерное снижение давления может быть опасным: выраженное обезвоживание, значительная потеря солей, прием высоких доз мочегонных средств, тяжелая сердечная недостаточность, стеноз аортального или митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия. В таких ситуациях даже стандартная доза может действовать слишком резко.
Пациентам с нарушением функции почек препарат назначают с контролем креатинина, скорости клубочковой фильтрации и калия. Олмесартан может влиять на почечную гемодинамику, особенно при двустороннем сужении почечных артерий или стенозе артерии единственной почки.
При заболеваниях печени контроль также важен: амлодипин метаболизируется в печени, поэтому при тяжелом нарушении ее функции концентрация препарата может повышаться, а действие становиться более выраженным.
У пожилых пациентов дозы подбирают особенно внимательно, поскольку чувствительность к сосудорасширяющим препаратам может быть выше.
Форма выпуска и упаковка
Excaliba выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой.
Упаковка содержит 28 таблеток, что при стандартном ежедневном приеме соответствует примерно одному месяцу лечения.
Состав
Активные вещества
| Компонент | Дозировка в 1 таблетке | Основное значение |
| Олмесартан медоксомил | 40 мг | Вещество из группы блокаторов рецепторов ангиотензина II; уменьшает сосудистое сопротивление и влияние ангиотензина II |
| Амлодипин | 10 мг, в форме амлодипина безилата | Блокатор медленных кальциевых каналов; способствует расслаблению артериальных сосудов |
Прочие компоненты: прежелатинизированный кукурузный крахмал, силикатированная микрокристаллическая целлюлоза, кроскармеллоза натрия, стеарат магния, поливиниловый спирт, макрогол 3350, тальк, диоксид титана E171, оксид железа желтый/красный E172.
Фармакодинамика и принцип действия
Excaliba объединяет два антигипертензивных механизма, благодаря чему воздействует на повышенное давление с разных сторон. Один компонент влияет на гормональную регуляцию сосудистого тонуса, второй — непосредственно на способность сосудов сокращаться и расслабляться.
Олмесартан медоксомил является пролекарством: после приема он превращается в активный олмесартан. Его задача — блокировать рецепторы, через которые ангиотензин II реализует свое сосудосуживающее действие. Ангиотензин II — один из ключевых факторов, поддерживающих повышенное давление: он сужает артерии, способствует задержке натрия и воды, усиливает нагрузку на сосудистую стенку. Когда его влияние ослабляется, сосуды становятся менее спазмированными, а давление снижается более плавно.
Амлодипин относится к дигидропиридиновым антагонистам кальция. Он препятствует избыточному поступлению ионов кальция в гладкомышечные клетки сосудов. Кальций необходим для сокращения сосудистой стенки, поэтому при его ограниченном входе артерии расслабляются, их просвет становится шире, а сопротивление кровотоку уменьшается.
Комбинация этих двух веществ особенно ценна при гипертензии, которая недостаточно контролируется одним препаратом. Олмесартан снижает влияние ренин-ангиотензин-альдостероновой системы, а амлодипин уменьшает периферический сосудистый тонус. За счет этого достигается более полноценное антигипертензивное действие без необходимости принимать несколько отдельных таблеток.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь олмесартан медоксомил быстро преобразуется в активный метаболит — олмесартан. Именно он связывается с рецепторами ангиотензина II и обеспечивает антигипертензивный эффект. Выведение олмесартана происходит разными путями, включая почечный и кишечный, поэтому при заболеваниях почек требуется особое внимание к переносимости терапии и лабораторным показателям.
Амлодипин всасывается постепенно. Его действие развивается не мгновенно, зато сохраняется длительно.
Показания к применению
| Показание / клиническая ситуация | Когда препарат может быть назначен |
| Артериальная гипертензия у взрослых | При стойком повышении артериального давления, требующем лекарственной коррекции |
| Недостаточный эффект одного антигипертензивного средства | Когда монотерапия не позволяет достичь целевых показателей давления |
| Необходимость комбинированного воздействия | Когда врачу важно одновременно повлиять на сосудистый тонус и ренин-ангиотензиновую систему |
| Переход с раздельного приема олмесартана и амлодипина | Если пациент уже получал оба вещества отдельно и ему подходит фиксированная комбинация |
| Усиление ранее назначенной терапии | Если меньшие дозы комбинации не обеспечивают достаточного контроля давления |
Противопоказания
Excaliba не применяют, если ранее у пациента возникали тяжелые реакции на олмесартан, амлодипин, производные дигидропиридина или другие компоненты таблетки.
К числу важных ограничений также относятся:
Особая осторожность требуется при хронической болезни почек, стенозе почечных артерий, сердечной недостаточности, ишемической болезни сердца, нарушениях водно-солевого баланса, обезвоживании, сахарном диабете, заболеваниях печени и у пациентов пожилого возраста.
Побочные эффекты
Нежелательные реакции могут быть связаны как с сосудорасширяющим действием амлодипина, так и с влиянием олмесартана на ренин-ангиотензиновую систему.
Возможные неблагоприятные эффекты:
Сочетанное применение с другими средствами
| Лекарство или группа средств | Возможное последствие | Что важно учитывать |
| Другие антигипертензивные препараты | Слишком сильное снижение давления | Требуется врачебный подбор доз |
| Мочегонные средства | Усиление гипотензивного эффекта, риск обезвоживания | Особенно важно контролировать давление в начале лечения |
| Ингибиторы АПФ | Рост риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и чрезмерного падения давления | Комбинация допустима только по строгим показаниям |
| Алискирен | Повышение риска нарушений функции почек и уровня калия | Нежелателен, а при сахарном диабете противопоказан |
| Калийсберегающие диуретики | Повышение калия в крови | Нужен лабораторный контроль |
| Препараты калия и заменители соли с калием | Риск гиперкалиемии | Самостоятельное применение нежелательно |
| НПВС: ибупрофен, диклофенак, напроксен и другие | Ослабление действия препарата, нагрузка на почки | Не рекомендуется длительный бесконтрольный прием |
| Литий | Возможное повышение токсичности лития | Требуется контроль концентрации лития или замена терапии |
| Сильные ингибиторы CYP3A4: кларитромицин, кетоконазол, некоторые противовирусные препараты | Усиление действия амлодипина | Возможны отеки, головокружение, гипотензия |
| Индукторы CYP3A4: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, препараты зверобоя | Ослабление эффекта амлодипина | Может потребоваться пересмотр лечения |
| Симвастатин | Увеличение системного воздействия симвастатина | Дозу статина подбирает врач |
| Грейпфрут и грейпфрутовый сок | Возможное усиление эффекта амлодипина | Лучше избегать регулярного употребления |
Алкоголь может усиливать снижение давления, вызванное Excaliba. Это связано с тем, что этанол сам по себе способен расширять сосуды, а в сочетании с амлодипином и олмесартаном этот эффект может стать более выраженным.
На фоне терапии желательно избегать значительных доз алкоголя. Если пациент планирует употребление спиртного даже в умеренном количестве, это лучше обсудить с врачом, особенно при сердечно-сосудистых заболеваниях, нестабильном давлении или склонности к обморокам.
Способ применения и дозы
Обычно Excaliba принимают по одной таблетке раз в сутки, желательно в одно и то же время, чтобы поддерживать стабильную концентрацию действующих веществ.
Прием пищи обычно не имеет решающего значения, поэтому таблетку можно принимать как до еды, так и после нее. Главное условие — регулярность.
Передозировка
Передозировка Excaliba может привести к выраженному расширению сосудов и резкому снижению артериального давления.
Лечение направлено на поддержание кровообращения и коррекцию осложнений.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности Excaliba не применяют. Особенно опасно воздействие препаратов, влияющих на ренин-ангиотензиновую систему, во втором и третьем триместрах: они могут нарушать развитие почек плода, уменьшать количество околоплодных вод и приводить к тяжелым последствиям для ребенка.
В период грудного вскармливания Excaliba обычно не является препаратом выбора. Решение о лечении принимает врач: он оценивает необходимость терапии для матери и возможные риски для ребенка. При необходимости может быть рекомендовано другое антигипертензивное средство с более изученной безопасностью при лактации.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
На фоне приема у некоторых пациентов возможны головокружение, усталость, сонливость, замедление реакции или ощущение неустойчивости. Чаще такие явления возникают в начале лечения, после изменения дозы, при сочетании с алкоголем или при чрезмерном снижении давления.
До тех пор, пока пациент не убедился, что препарат не ухудшает концентрацию и координацию, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем, работе с механизмами, подъеме на высоту и выполнении задач, требующих быстрой реакции.
Особые указания
Лечение должно сопровождаться регулярным контролем артериального давления. Полезно вести дневник измерений: фиксировать показатели утром, вечером и при ухудшении самочувствия. Такие записи помогают врачу понять, насколько стабильно работает препарат и нет ли эпизодов чрезмерного снижения давления.
Пациентам с заболеваниями почек, сахарным диабетом, сердечной недостаточностью, нарушениями водно-солевого баланса или пожилым людям может потребоваться контроль креатинина, скорости клубочковой фильтрации и уровня калия в крови.
Нужно соблюдать осторожность при состояниях, сопровождающихся потерей жидкости: рвоте, диарее, высокой температуре, обильном потоотделении, жаркой погоде. Обезвоживание повышает вероятность резкого падения давления и ухудшения функции почек.
Не следует самостоятельно добавлять к лечению препараты калия, калийсберегающие мочегонные или заменители соли с калием.
Условия продажи
Excaliba относится к рецептурным препаратам.
Рекомендации по хранению
Хранить препарат следует в оригинальной упаковке, в месте, защищенном от влаги, прямого солнечного света и доступа детей.
Температурные условия хранения, как правило, ниже 25 С.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером: