- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Акалабрутиниб капс. Калквенс полный аналог :: Acalakast капсулы №60
Акалабрутиниб капс. Калквенс полный аналог :: Acalakast капсулы №60
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Acalakast — противоопухолевый препарат, действующим веществом которого является акалабрутиниб. Он относится к таргетной терапии: то есть воздействует не на все быстро делящиеся клетки подряд, а на определённые молекулярные механизмы, от которых зависят выживание и размножение злокачественных B-лимфоцитов. Такой подход применяется в онкогематологии, когда нужно контролировать течение опухолевого процесса более прицельно, чем при классической цитотоксической химиотерапии.
Препарат используют при хроническом лимфолейкозе (ХЛЛ), лимфоме из малых лимфоцитов (SLL), а также при лимфоме из клеток мантии (MCL) в тех клинических ситуациях, где это предусмотрено инструкцией и схемой лечения. В зависимости от диагноза и линии терапии акалабрутиниб может назначаться как самостоятельно, так и в комбинации с другими противоопухолевыми средствами. Конкретный вариант зависит от того, впервые выявлено заболевание или речь идёт о рецидиве, какие препараты пациент уже получал раньше, а также от общего состояния, сопутствующих болезней и риска осложнений.
Механизм действия
Акалабрутиниб является селективным ингибитором тирозинкиназы Брутона (BTK). BTK — это фермент, который играет ключевую роль в передаче сигналов от B-клеточного рецептора. Для опухолевых B-клеток этот путь особенно важен: через него они получают стимулы к выживанию, делению, миграции и взаимодействию с микросредой лимфатических узлов и костного мозга. Когда препарат блокирует BTK, опухолевые клетки теряют часть этих поддерживающих сигналов.
Как правильно принимать
Стандартный режим — 100 мг 2 раза в сутки, обычно с интервалом около 12 часов. Препарат можно принимать независимо от еды, если лечащий врач не дал иных указаний.
Продолжительность терапии зависит от клинической схемы. При некоторых вариантах лечения препарат принимают до прогрессирования заболевания или до появления неприемлемой токсичности.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Ключевым противопоказанием является гиперчувствительность к акалабрутинибу или компонентам конкретной лекарственной формы.
Прежде всего врач оценивает риск кровотечений. На фоне акалабрутиниба возможны как небольшие кровоизлияния и синяки, так и серьёзные геморрагические осложнения. Поэтому особое внимание требуется пациентам, которые уже получают антикоагулянты, антиагреганты или имеют нарушения свёртывания.
Ещё одна важная зона контроля — инфекции. На фоне терапии могут развиваться бактериальные, вирусные и грибковые инфекционные осложнения. Это связано и с самим опухолевым заболеванием, и с тем, что противоопухолевое лечение меняет работу иммунной системы.
С осторожностью препарат применяют у людей с сердечно-сосудистыми заболеваниями, особенно при наличии или риске фибрилляции предсердий, других нарушений ритма, артериальной гипертензии. Во время лечения врач может рекомендовать более частый контроль самочувствия, давления, пульса и ЭКГ, если для этого есть основания.
Отдельного внимания требуют печень и почки. При тяжёлом нарушении функции печени применение акалабрутиниба ограничено; при выраженной почечной недостаточности также нужен осторожный подход и усиленное наблюдение.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Хронический лимфоцитарный лейкоз, мелкоклеточная лимфоцитарная лимфома, лимфома из клеток мантииИнструкция по применению Акалабрутиниб капс. Калквенс полный аналог :: Acalakast капсулы №60
Форма выпуска и упаковка
Acalakast — противоопухолевый препарат в капсулах.
Состав
Активный компонент: акалабрутиниб.
Фармакодинамика и принцип действия
Акалабрутиниб относится к селективным ингибиторам тирозинкиназы Брутона (BTK). Эта молекула играет ключевую роль в передаче сигналов внутри B-лимфоцитов — клеток, из которых происходят многие B-клеточные опухоли крови. Препарат и его активный метаболит образуют ковалентную связь с участком BTK, из-за чего фермент теряет активность. В результате ослабевают сигналы, необходимые опухолевым B-клеткам для выживания, деления, перемещения и закрепления в тканях.
Для пациента это означает, что препарат действует, как таргетное лечение, нацеленное на определенный внутриклеточный путь.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь акалабрутиниб всасывается и действует системно. Принимать можно с пищей или без пищи.
Препарат метаболизируется преимущественно через ферментную систему CYP3A4.
Терминальный период полувыведения самого акалабрутиниба составляет около 1 часа, а активного метаболита ACP-5862 — около 3,5 часа.
Показания к применению
| Заболевание | Когда применяется | Комментарий |
| Хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ / CLL) | У взрослых, как монотерапия или в комбинациях, в зависимости от линии лечения и схемы | Официальные материалы EMA указывают варианты монотерапии, сочетания с обинутузумабом, а также схемы с венетоклаксом. |
| Мелкоклеточная лимфоцитарная лимфома (SLL) | У взрослых, по тем же принципам, что и при ХЛЛ | В ряде официальных источников ХЛЛ и SLL рассматриваются совместно. |
| Лимфома из клеток мантии (MCL) | У взрослых, в зависимости от клинической ситуации — как монотерапия либо в сочетании по утвержденной схеме | В материалах EMA отражены как рецидив/рефрактерное течение, так и отдельные комбинированные режимы для ранее не леченных пациентов, не подходящих для аутотрансплантации. |
Противопоказания
Строгое противопоказание — гиперчувствительность к акалабрутинибу или любому из вспомогательных веществ препарата.
Лечение требует особой оценки риска у пациентов с выраженной склонностью к кровотечениям, активной инфекцией, тяжелой печеночной недостаточностью, серьезными нарушениями сердечного ритма в анамнезе и при необходимости приема препаратов, которые существенно вмешиваются в метаболизм акалабрутиниба.
Побочные эффекты
Побочные реакции на акалабрутиниб связаны прежде всего с влиянием на иммунную систему, свертывание крови и кроветворение. К наиболее частым нежелательным реакциям относятся диарея, инфекции верхних дыхательных путей, головная боль, мышечно-скелетная боль, инфекции нижних дыхательных путей, утомляемость, а также лабораторные признаки нейтропении, тромбоцитопении и снижения гемоглобина.
Особого внимания требуют кровотечения — от сравнительно легких синяков и петехий до желудочно-кишечных и внутричерепных геморрагий, иногда тяжелых.
Важны также серьезные инфекции, в том числе пневмония, цитопении, фибрилляция или трепетание предсердий, повышение артериального давления и риск вторичных злокачественных новообразований, включая опухоли кожи.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа препаратов | Что происходит | Практический вывод |
| Сильные ингибиторы CYP3A/P-gp: кетоконазол, итраконазол, кларитромицин, ритонавир, вориконазол и др. | Существенно повышают концентрацию акалабрутиниба | Совместное применение желательно избегать; если такой препарат нужен коротким курсом, акалабрутиниб могут временно прерывать по решению врача. |
| Умеренные ингибиторы CYP3A: флуконазол, дилтиазем, эритромицин и др. | Повышают экспозицию акалабрутиниба в меньшей степени | По EMA обычно без стандартной коррекции дозы, но с более тщательным наблюдением; в некоторых региональных инструкциях возможны иные алгоритмы, поэтому ориентируются на местную инструкцию. |
| Сильные индукторы CYP3A: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой | Значительно снижают концентрацию препарата | Совместное применение нежелательно, так как лечение может стать менее эффективным. |
| Ингибиторы протонной помпы: омепразол, эзомепразол, пантопразол | Снижают всасывание акалабрутиниба за счет повышения pH желудка | Совместное применение капсульной формы следует избегать. |
| H2-блокаторы: фамотидин и аналоги | Могут уменьшать всасывание | Акалабрутиниб принимают за 2 часа до или через 10 часов после H2-блокатора. |
| Антациды: кальция карбонат и др. | Уменьшают экспозицию | Интервал между приемами должен быть не менее 2 часов. |
| Антитромботические средства | Повышают риск кровотечения | Нужна осторожность; варфарин и другие антагонисты витамина K по EMA не следует применять совместно. |
| Метформин, метотрексат и отдельные субстраты транспортеров | Возможен рост экспозиции сопутствующего препарата | Иногда требуется наблюдение за переносимостью и разведение по времени приема. |
С клинической точки зрения алкоголь нежелателен, потому что он может усиливать слабость, головокружение, обезвоживание, раздражение желудочно-кишечного тракта, а у части пациентов — косвенно повышать риск осложнений на фоне противоопухолевого лечения. Кроме того, при заболевании крови, цитопениях, риске кровотечения и сопутствующей терапии печеночная нагрузка становится более значимой.
Способ применения и дозы
Стандартная доза — 100 мг два раза в сутки, примерно каждые 12 часов. Пища на прием не влияет. При ряде схем для ХЛЛ и MCL препарат используется либо как монотерапия, либо в комбинации с другими противоопухолевыми средствами, а продолжительность лечения зависит от конкретной схемы: во многих случаях терапию продолжают до прогрессирования заболевания или неприемлемой токсичности, а в некоторых комбинированных режимах курс ограничен определенным числом циклов.
Передозировка
При передозировке наибольшее значение имеют наблюдение, симптоматическая терапия и контроль осложнений, прежде всего кровотечения, выраженной слабости, расстройств со стороны желудочно-кишечного тракта, нарушений ритма сердца и лабораторных отклонений со стороны крови.
Применение у беременных и кормящих женщин
Во время беременности акалабрутиниб не рекомендован, если только клиническая ситуация не требует такого лечения.
Грудное вскармливание на фоне терапии не показано. Неизвестно, выделяется ли акалабрутиниб в грудное молоко у человека, но у животных препарат и активный метаболит в молоке обнаруживались. Рекомендуется не кормить грудью во время лечения и в течение 2 дней после последней дозы.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
В целом акалабрутиниб маловероятно существенно влияет на способность управлять автомобилем и механизмами. Однако на практике у части пациентов возникают головокружение, слабость, утомляемость, а иногда — симптомы со стороны сердца или инфекции, которые уже могут ухудшать реакцию и концентрацию внимания.
Если на фоне лечения вы чувствуете сонливость, слабость, головокружение, нестабильность, сердцебиение или выраженное недомогание, от вождения и работы с опасными механизмами лучше временно отказаться.
Особые указания
Во время терапии требуется наблюдение за общим анализом крови, признаками инфекций, кровотечений, нарушениями сердечного ритма и состоянием кожи. При появлении синяков без причины, температуры, кашля, одышки, выраженной слабости, сердцебиения или новых кожных образований следует сообщить врачу.
Перед операциями и инвазивными процедурами препарат иногда приходится временно отменять: рекомендуется рассмотреть перерыв не менее чем за 3 дня до операции и 3 дня после нее, с учетом риска кровотечения и пользы лечения.
Отдельного внимания заслуживает совместимость с препаратами «от желудка». Для капсульной формы акалабрутиниба ингибиторы протонной помпы нежелательны, а H2-блокаторы и антациды требуют разделения по времени.
Условия продажи
Acalakast относится к рецептурным противоопухолевым средствам.
Рекомендации по хранению
При комнатной температуре, защищая упаковку от условий, которые могут ухудшить стабильность лекарства, и обязательно держать его вне доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
