- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Афатиниб таблетки 40 мг Гиотриф полный аналог :: Afmed, Afanat №28
Афатиниб таблетки 40 мг Гиотриф полный аналог :: Afmed, Afanat №28
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Афатиниб — противоопухолевый таргетный препарат из группы ингибиторов тирозинкиназы. Его применяют не при любом раке легкого, а при определенных молекулярных вариантах немелкоклеточного рака легкого (НМРЛ), когда в опухоли выявлены чувствительные мутации EGFR. Такая терапия назначается после подтверждения мутационного статуса специальным тестом, поскольку именно от этого зависит вероятность ответа на лечение.
Механизм действия
Афатиниб действует на семейство рецепторов ErbB, к которому относятся EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4. Его особенность в том, что он ковалентно связывается с соответствующими киназными доменами и необратимо блокирует передачу сигналов, которые стимулируют рост, выживание и деление опухолевых клеток. Для пациента это означает следующее: препарат вмешивается не просто в симптомы болезни, а в один из ключевых биологических механизмов, который поддерживает опухолевый процесс.
Особенно чувствительными к афатинибу оказываются опухоли с некоторыми активирующими мутациями EGFR, включая частые варианты вроде делеции в 19-м экзоне и L858R в 21-м экзоне.
Как правильно принимать
Стандартная начальная доза для взрослых — 40 мг раз в сутки внутрь. Препарат принимают натощак: еда не должна употребляться минимум за 3 часа до приема и как минимум 1 час после, либо, по американской инструкции, не менее 1 часа до еды или 2 часов после еды.
Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или до момента, когда переносимость становится неудовлетворительной.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Прямым противопоказанием является гиперчувствительность к афатинибу или вспомогательным веществам препарата.
Самая частая и клинически значимая проблема на фоне афатиниба — диарея. Она может быть выраженной, приводить к обезвоживанию, а иногда и к ухудшению функции почек; чаще всего развивается в первые недели лечения.
Еще одна серьезная зона риска — интерстициальное поражение легких / лекарственный пневмонит. Это редкое, но потенциально опасное осложнение. При подтверждении интерстициального поражения легких препарат подлежит отмене.
Отдельно стоит упомянуть о глазах. Афатиниб может быть связан с кератитом и язвенным поражением роговицы. Особенно осторожны должны быть пациенты с перенесенным кератитом, выраженной сухостью глаз и те, кто носит контактные линзы.
С осторожностью препарат применяют и у пациентов с выраженными нарушениями функции печени и почек, а также при необходимости одновременного приема лекарств, влияющих на P-gp.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Местнораспространенный или метастатический НМРЛ с активирующими мутациями EGFR, местнораспространенный или метастатический НМРЛ плоскоклеточного типаИнструкция по применению Афатиниб таблетки 40 мг Гиотриф полный аналог :: Afmed, Afanat №28
Форма выпуска и упаковка
Afmed — противоопухолевый препарат в виде таблеток.
Стандартная потребительская упаковка — 28 таблеток.
Состав
Активный компонент: афатиниб.
Фармакодинамика и принцип действия
Афатиниб относится к таргетным противоопухолевым средствам из группы ингибиторов протеинкиназ. Его особенность в том, что он необратимо связывается с рецепторами семейства ErbB и блокирует передачу сигналов через EGFR (ErbB1), HER2 (ErbB2), ErbB3 и ErbB4. Для опухоли это означает торможение сигналов, которые поддерживают деление, выживание и рост злокачественных клеток.
Наибольшую клиническую значимость препарат имеет при немелкоклеточном раке легкого (НМРЛ) с активирующими мутациями EGFR. Опухоли с классическими мутациями, такими как Del19 и L858R, обычно чувствительнее к афатинибу. При некоторых редких мутациях чувствительность тоже возможна, тогда как при инсерциях в 20-м экзоне EGFR активность препарата ограничена.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь максимальная концентрация афатиниба в крови обычно достигается примерно через 2–5 часов. Препарат чувствителен к пище: прием с жирной едой заметно уменьшает его всасывание, поэтому его назначают натощак.
С белками плазмы афатиниб связывается примерно на 95%. Существенного метаболизма с участием ферментов у него нет. Через почки выводится лишь небольшая часть дозы.
Показания к применению
| Показание | Когда применяется |
| Местнораспространенный или метастатический НМРЛ с активирующими мутациями EGFR | У взрослых пациентов, ранее не получавших EGFR-TKI |
| Местнораспространенный или метастатический НМРЛ плоскоклеточного типа | При прогрессировании на фоне или после химиотерапии препаратами платины |
Противопоказания
Подтвержденное официальное ограничение — гиперчувствительность к афатинибу или любому из вспомогательных компонентов препарата.
На практике особой осторожности также требуют ситуации, которые существенно повышают риск осложнений: тяжелая диарея в анамнезе, интерстициальные заболевания легких, выраженные заболевания печени, тяжелые поражения роговицы, низкая масса тела, почечная недостаточность и сердечные факторы риска.
Побочные эффекты
Профиль нежелательных реакций у афатиниба тесно связан с блокадой EGFR. Самые частые проблемы — диарея, кожная сыпь/акнеподобные высыпания, стоматит, воспаление околоногтевых валиков и другие кожно-слизистые реакции. Эти эффекты нередко возникают уже в первые недели лечения и именно они чаще всего требуют временного перерыва или снижения дозы.
Очень частые и частые реакции, о которых пациенту важно знать:
- диарея, стоматит, тошнота, рвота, снижение аппетита;
- сыпь, акнеформный дерматит, зуд, сухость кожи, поражения ногтей, паронихия;
- носовые кровотечения, насморк;
- конъюнктивит, сухость глаз;
- снижение массы тела;
- повышение АЛТ/АСТ;
- обезвоживание, гипокалиемия, почечная дисфункция.
Редкие, но клинически значимые осложнения:
- интерстициальное поражение легких/пневмонит;
- тяжелые буллезные кожные реакции, включая случаи, похожие на синдром Стивенса–Джонсона и токсический эпидермальный некролиз;
- желудочно-кишечная перфорация;
- кератит.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа/пример | Что происходит | Практическое значение |
| Сильные ингибиторы P-gp и BCRP: ритонавир, циклоспорин, кетоконазол, итраконазол, эритромицин, верапамил, хинидин, такролимус, амиодарон | Могут повышать концентрацию афатиниба | Желательно разделять по времени, предпочтительно на 6–12 часов |
| Сильные индукторы P-gp: рифампицин, карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал, зверобой | Могут снижать концентрацию афатиниба | Возможна потеря эффективности; сочетание нежелательно |
| Субстраты BCRP: розувастатин, сульфасалазин | Афатиниб может повышать их биодоступность | Нужен контроль переносимости и, при необходимости, коррекция терапии |
| Еда, особенно жирная | Снижает экспозицию афатиниба | Принимать строго натощак |
| НПВС, кортикостероиды, антиангиогенные препараты у пациентов с факторами риска | Повышают настороженность в отношении ЖКТ-перфорации | Требуется клиническая оценка риска |
На практике сочетание с алкоголем нежелательно: этанол может усиливать обезвоживание, раздражение слизистых, тошноту, слабость, а при наличии диареи и повышенных печеночных ферментов делать переносимость лечения хуже. Поэтому во время терапии афатинибом безопаснее избегать алкоголя.
Способ применения и дозы
Стандартная рекомендуемая доза — 40 мг раз в сутки. Таблетку принимают натощак: не есть минимум 3 часа до приема и минимум 1 час после. Лечение продолжают до прогрессирования заболевания или до момента, когда переносимость становится неприемлемой.
Если в первый цикл лечения пациент хорошо переносит 40 мг в сутки и нет клинически значимых токсических реакций, врач в отдельных случаях может рассмотреть повышение дозы до 50 мг/сутки. Напротив, при выраженной токсичности дозу обычно временно прерывают, а затем возобновляют с уменьшением на 10 мг. Если пациент не переносит даже 20 мг/сутки, может обсуждаться окончательная отмена терапии.
Передозировка
При передозировке ожидаются прежде всего желудочно-кишечные и кожные симптомы: выраженная диарея, тошнота, рвота, сыпь, акнеподобные высыпания. В описанных случаях также отмечались слабость, головокружение, головная боль, боль в животе и повышение амилазы.
Специфического антидота нет. При подозрении на передозировку препарат отменяют и начинают поддерживающую терапию.
Применение у беременных и кормящих женщин
Данных по применению у беременных женщин недостаточно, поэтому препарат используют только в исключительных ситуациях, когда врач считает это оправданным.
Грудное вскармливание на фоне терапии не рекомендуется, поскольку по данным на животных афатиниб выделяется в молоко, а риск для ребенка исключить нельзя.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Сам по себе афатиниб оказывает незначительное влияние на способность управлять транспортом и механизмами.
Особые указания
Во время лечения особенно важен активный самоконтроль в первые недели. Самая значимая проблема — диарея, которая может быстро привести к обезвоживанию и нарушению функции почек. Антидиарейное средство, например лоперамид, пациенту обычно рекомендуют иметь под рукой и начинать использовать при первых признаках жидкого стула по схеме, которую дал врач.
Нужно немедленно сообщать врачу о следующих симптомах:
- усиливающаяся одышка, кашель, температура;
- выраженная или неукротимая диарея;
- сильная кожная реакция с пузырями, отслойкой кожи;
- боль в глазах, покраснение, светобоязнь, ухудшение зрения;
- признаки поражения печени;
- сильная боль в животе.
Пациенты с низкой массой тела, почечной недостаточностью, женского пола, с заболеваниями печени или факторами сердечного риска могут нуждаться в более тщательном наблюдении.
Условия продажи
Афатиниб — это рецептурный противоопухолевый препарат.
Рекомендации по хранению
Таблетки следует хранить в оригинальной упаковке, чтобы защитить их от влаги и света, а также держать вне поля зрения и доступа детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
