- Каталог
- Противоопухолевые препараты
- Эрлеада (полный аналог Апалутамид) :: Apnat таблетки 60мг №120
Эрлеада (полный аналог Апалутамид) :: Apnat таблетки 60мг №120
- Полное описание
- Инструкция
- Доставка
Apnat — противоопухолевый препарат, содержащий апалутамид, вещество из группы ингибиторов андрогеновых рецепторов. Его применяют у взрослых мужчин при некоторых формах рака предстательной железы, когда опухолевые клетки продолжают использовать мужские половые гормоны как сигнал к росту. Апалутамид назначают при состояниях, когда заболевание либо уже перестало нормально отвечать на достигнутый уровень тестостерона, либо, наоборот, еще сохраняет чувствительность к гормональному подавлению, но требует дополнительного лекарственного контроля.
На практике препарат используют прежде всего в двух клинических ситуациях:
- при неметастатическом кастрационно-резистентном раке простаты;
- при метастатическом гормоночувствительном (кастрационно-чувствительном) раке простаты.
Механизм действия
Апалутамид действует на андрогеновый рецептор — особую внутриклеточную “мишень”, через которую тестостерон и другие андрогены передают команду к росту клеток рака простаты. Препарат связывается с лиганд-связывающим доменом рецептора, после чего нарушает сразу несколько последовательных этапов его работы:
он мешает перемещению рецептора в клеточное ядро, препятствует связыванию с ДНК и тормозит андроген-зависимую транскрипцию, то есть запуск тех генов, которые поддерживают опухолевый рост.
Как правильно принимать
Стандартная рекомендованная доза апалутамида для взрослых мужчин составляет 240 мг раз в сутки. Препарат принимают независимо от еды.
Лечение обычно продолжают длительно, пока сохраняется клиническая польза и побочные реакции остаются контролируемыми.
Важные ограничения и ситуации, требующие осторожности
Апалутамид — препарат для специализированной онкоурологической практики, и его прием требует регулярного врачебного контроля. Особенно внимательно лечение проводят у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, цереброваскулярной патологией, склонностью к падениям, пожилым возрастом и при наличии факторов риска судорог.
Одно из наиболее важных предостережений связано с судорогами. Апалутамид может повышать риск судорожных эпизодов, поэтому особая осторожность нужна пациентам с неврологическими заболеваниями, перенесенными травмами или другими обстоятельствами, которые сами по себе уменьшают судорожный порог.
Вторая значимая группа рисков — падения и переломы. На практике это особенно важно для пожилых мужчин с онкологическим заболеванием, саркопенией, остеопорозом, нарушением равновесия или сопутствующей слабостью.
Также описаны ишемические сердечно-сосудистые и цереброваскулярные события. Это означает, что на фоне лечения нужно особенно внимательно относиться к жалобам на загрудинную боль, внезапную слабость, асимметрию лица, нарушение речи, одышку или внезапное ухудшение самочувствия.
При каких симптомах и болезнях применяют?
Неметастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы, метастатический гормоночувствительный / кастрационно-чувствительный рак предстательной железыИнструкция по применению Эрлеада (полный аналог Апалутамид) :: Apnat таблетки 60мг №120
Форма выпуска и упаковка
Apnat — таблетки для приема внутрь.
Стандартная потребительская упаковка — 120 таблеток.
Состав
Активный компонент: апалутамид.
Фармакодинамика и принцип действия
Апалутамид относится к средствам, которые блокируют андрогеновый рецептор. Для опухолевых клеток рака предстательной железы это принципиально важно: они часто используют сигналы мужских половых гормонов как “топливо” для роста. Апалутамид связывается с рецептором, препятствует его перемещению в ядро клетки, мешает связыванию с ДНК и тем самым подавляет включение генов, поддерживающих выживание и деление опухолевых клеток.
Это не “универсальная химиотерапия”, а таргетное гормонально-направленное лечение. Его задача — снизить способность опухоли использовать андроген-зависимые механизмы, даже если болезнь уже научилась хуже реагировать на стандартное гормональное подавление.
Фармакокинетические характеристики
После приема внутрь апалутамид хорошо всасывается; средняя абсолютная биодоступность близка к 100%, а максимальная концентрация в плазме обычно достигается примерно через 2 часа.
Препарат подвергается метаболизму преимущественно в печени с участием ферментов CYP2C8 и CYP3A4, образуя активный метаболит N-десметил-апалутамид.
Выведение происходит как через почки, так и через кишечник: значительная часть дозы обнаруживается в моче, меньшая — в кале, в основном уже в виде метаболитов.
Показания к применению
| Показание | Что это означает понятным языком | Особенности назначения |
| Неметастатический кастрационно-резистентный рак предстательной железы (nmCRPC) | Опухоль уже плохо контролируется на фоне снижения тестостерона, но видимых отдаленных метастазов еще нет | Назначают, чтобы замедлить прогрессирование болезни и отсрочить появление метастазов |
| Метастатический гормоночувствительный / кастрационно-чувствительный рак предстательной железы (mHSPC / mCSPC) | Опухоль уже распространилась за пределы простаты, но все еще реагирует на подавление андрогенов | Используется в сочетании с андроген-депривационной терапией (ADT) |
Противопоказания
Препарат не должен использоваться при известной аллергии на его компоненты и не предназначен для женщин.
Побочные эффекты
Наиболее частые нежелательные реакции — усталость, кожная сыпь, повышение артериального давления, приливы, боли в суставах, диарея, падения, снижение массы тела, а также переломы, снижение аппетита и гипотиреоз.
Отдельного внимания требуют судороги, тяжелые кожные реакции типа SJS/TEN или DRESS, а также интерстициальное поражение легких.
Также у части пациентов отмечаются ишемические сердечно-сосудистые и цереброваскулярные события, поэтому при исходных сердечно-сосудистых рисках наблюдение должно быть более тщательным.
Сочетанное применение с другими средствами
| Группа препаратов / пример | Возможная проблема | Что это значит на практике |
| Чувствительные субстраты CYP3A4: например, мидазолам, симвастатин, фелодипин | Апалутамид может заметно снижать их концентрацию | Эффект сопутствующего лекарства может ослабевать |
| Субстраты CYP2C19: например, омепразол, диазепам | Снижение экспозиции | Возможна потеря ожидаемой эффективности |
| Субстраты CYP2C9: например, варфарин, фенитоин | Снижение концентрации | Для варфарина нужен контроль INR, для других препаратов — наблюдение за клиническим эффектом |
| Субстраты UGT: например, левотироксин, вальпроевая кислота | Возможное снижение уровня | Иногда требуется пересмотр дозы и контроль эффективности |
| Субстраты транспортных систем P-gp, BCRP, OATP1B1 | Вероятно ослабление действия отдельных препаратов | Особенно важно при средствах с узким терапевтическим диапазоном |
| Сильные ингибиторы CYP2C8 или CYP3A4 | Могут повышать экспозицию апалутамида | Нужен контроль переносимости; иногда рассматривают коррекцию дозы |
| Препараты, снижающие судорожный порог | Повышение риска судорог | Комбинации требуют осторожности |
| Лекарства, удлиняющие интервал QT | Суммарное увеличение аритмогенного риска на фоне ADT | Нужна индивидуальная оценка пользы и риска |
Способ применения и дозы
Стандартная рекомендованная доза составляет 240 мг раз в сутки. Таблетки принимают независимо от приема пищи.
Если пациент не перенес хирургическую кастрацию, лечение обычно проводят одновременно с аналогом ГнРГ / GnRH, то есть на фоне продолжающейся андроген-депривационной терапии.
При развитии выраженных нежелательных реакций врач может временно приостановить лечение, а затем возобновить его в прежней дозе или снизить до 180 мг либо 120 мг в сутки — в зависимости от переносимости и характера осложнений.
Препарат принимают длительно, пока сохраняется клиническая польза и допустимая переносимость.
Передозировка
При подозрении на передозировку препарат отменяют и проводят симптоматическую и поддерживающую терапию до уменьшения токсических проявлений.
Применение у беременных и кормящих женщин
Препарат не предназначен для женщин.
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Вопрос управления автомобилем решается по фактическому самочувствию пациента. Если на фоне лечения появились эпизоды потери устойчивости, выраженная усталость, неврологические симптомы или предобморочные состояния, от вождения и работы с механизмами следует отказаться.
Особые указания
Апалутамид требует внимательного наблюдения у пациентов с сердечно-сосудистыми факторами риска, перенесенными ишемическими событиями, склонностью к судорогам, риском падений и переломов. До начала терапии и в процессе лечения врач оценивает необходимость профилактики костных осложнений, коррекции давления, контроля обменных нарушений и сопутствующей терапии.
Также во время лечения имеет смысл помнить о контроле ТТГ, особенно если у пациента уже есть заболевания щитовидной железы или он получает заместительную терапию.
При появлении кашля, одышки или необъяснимого ухудшения дыхания следует исключать интерстициальное поражение легких.
Условия продажи
Рассматриваемый препарат относится к рецептурным противоопухолевым средствам.
Рекомендации по хранению
При температуре ниже 30°C, беречь от детей.
Форма выпуска и упаковка
Состав
Фармакодинамика и принцип действия
Фармакокинетические характеристики
Показания к применению
Противопоказания
Побочные эффекты
Сочетанное применение с другими средствами
Способ применения и дозы
Передозировка
Применение у беременных и кормящих женщин
Способность влиять на быстроту реакции при вождении автомобиля
Особые указания
Условия продажи
Рекомендации по хранению
АНАЛОГИ
Источники
- Официальная инструкция от производителя
- Государственный реестр лекарственных средств
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX)
г. Белгород, бул. Юности, 5Б
Заказывайте по телефону: +7 (472) 225-14-07
или оформляйте заказ через наш сайт.
Доставим в ближайшую аптеку или курьером:
